8 лучших ингибиторов протонной помпы
Блокаторы протонной помпы — список лекарств и показания
Нарушения пищеварительной системы, когда в желудке повышается кислотность, встречается у многих людей. В такие моменты для лечения врач назначает ингибиторы протонной помпы.
Что же такое ингибиторы протонной помпы и чем они могут помочь больному? Это специальный вид лекарственных средств, направленных на лечение кислотозависимых заболеваний желудка и кишечника, так как блокируют протонную помпу в клетках слизистой оболочки желудка и тем самым снижают активную выработку желудочного сока.
Какие вещества относятся к семейству
Ингибиторы протонной помпы, что же это такое?
Что такое ингибиторы – это блокаторы транспортировки ионов калия и водорода из клетки. Благодаря этому происходит снижение кислотности желудочного сока.
Ингибиторы называются так потому, что способны ингибировать (сдерживать) выработку желудочного сока.
Эти лекарственные средства при своём действии снижают уровень кислоты в желудочном соке и востребованы в лечении гастроэнтерологических заболеваний. Благодаря действию этих медикаментов, протонный насос, находящийся в мембране клетки, снижает свою работу, а значит и выработка кислоты замедляется, и больному становится легче.
Лекарства нового поколения облегчают лечение заболеваний пищеварительной системы.
Дополнительная информация! Первым лекарством, которое смогло снизить чрезмерную выработку желудочного сока, считается Омепразол.Омепразол – распространённый препарат, многие принимают его для снятия симптомов в домашних условиях. Но стоит понимать, что у этого лекарства имеются и свои побочные эффекты, которые не позволяют принимать его долгое время.
Медицинскими работниками уже давно изготовлены и другие медикаменты, имеющие свойства снижения кислотности в желудке человека. В аптечных пунктах можно найти любой подходящий для этого препарат, у которого практически отсутствуют побочные эффекты.
К тому же для лечения некоторых заболеваний нужно использовать комбинированные средства. В их состав входят не только препараты ипп, но и антибактериальные препараты.
Омепразол – этот препарат был выпущен в продажу после того, как прошёл все испытания. Сразу после этого многие люди получили хорошее средство для снятия симптомов заболеваний кишечного тракта в момент, когда активируются клетки, отвечающие за выработку соляной кислоты.
Так как это средство стало хорошим помощником для лечения гастроэнтерологических болезней, было принято решение о создании других подобных препаратов, которые смогут облегчить состояние больного, а также будут обладать минимальными побочными действиями.
На данный момент в аптечных пунктах можно найти пять вариантов генерации ингибиторов протонной помпы:
- Омепразол;
- Лансопразол;
- Пантопразол;
- Рабепразол;
- Эзомепразол.
Дополнительная информация! Важно понимать, что препараты этого вида не могут полностью излечить от заболевания, а только способствуют длительной ремиссии. Чтобы болезнь вылечить, нужно пройти комплексное лечение, одной из частей которого и будут ингибиторы протонного насоса.
Самым действенным препаратом из всей группы считается Пантопразол. Используют его в основном в поликлиниках. Получается так потому, что чем позднее было произведено лекарство, тем более действенным оно является.
Как работают
Ингибиторы протонной помпы пользуются популярностью в лечении гастроэнтерологических болезней. Благодаря этим средствам при лечении язвы и рефлюкса пациентам удаётся достичь состояния длительной ремиссии.
Через три с половиной часа после приёма таблетки все активные элементы из тонкого кишечника попадают в плазму. А дальше попадают в париетальные клетки и начинают своё действие, в результате чего блокируют чрезмерную активность.
Работа ингибиторов протонной помпы хоть и разная, но отличается стабильностью. Действия ингибиторов не зависят от приёма пищи или иных медикаментов.
После второго приёма препарата Омепразол биодоступность начинает падать, при приёме Эзомепразола она, наоборот, увеличивается, при приёме последних лекарственных средств этого вида она остаётся стабильной от первого до последнего дня курса лечения.
Распад всех активных веществ происходит в печени человека, при этом они выводятся обычным способом – при мочеиспускании.
Стоит понимать, что у Омепразола период действия составляет не более 14 часов, в связи с этим больному для постоянного эффекта рекомендуется принимать его не менее двух раз в сутки. Длительное лечение может спровоцировать появление побочных действий.В отличие от него, Эзомепразол имеет метаболическую устойчивость, что помогает принимать лекарства в течение 24 дней и при этом не беспокоиться о появлении побочных эффектов. Принимать препарат следует один раз в день, отпускается в аптеках без рецепта врача.
Пантопразол чаще всего используют для лечения в больницах в виде уколов. Обычно приём медикамента происходит совместно с антибактериальными препаратами, что помогает усилить эффект действия средства.
Механизм действия:
- всасывается из тонкого кишечника и попадает в кровяные каналы;
- скапливается в париетальных клетках;
- в кислой среде желудка протоны начинают связываться между собой;
- активируется протонная помпа под воздействием кислоты;
- группы SH протонного насоса связываются, и происходит ингибирование (сдерживание).
Препараты принимать стоит регулярно, одноразовое лечение не принесёт никаких результатов.
Важно! В медицинской практике протоновым насосом называется фермент, который находится в мембране клеток стенок желудка. Названия протоновый насос и протоновая помпа имеют одно и то же значение, они отвечают за кислотность желудочного сока.
Когда назначают
Лечащий врач рекомендует принимать ингибиторы протонной помпы после обнаружения болезни, которая вызвана кислотозависимым состоянием пищеварительной системы. Показания к применению ингибиторов протонного насоса:
- Гастрит – при воспалении слизистой оболочки желудка.
- При длительном приёме медицинских препаратов с большим содержанием гормонов.
- Когда человек проходит лечение нестероидными средствами различных воспалений.
- Если происходит заброс еды в пищевод из желудка.
Для лечения иных болезней пищеварительной системы используют ингибитор протонной помпы, эти препараты помогают снизить выработку желудочного сока.
Совместно с антибактериальными препаратами средства этой группы помогают быстрее вылечить заболевания пищеварительной системы, которые были вызваны бактерией Helicobacter pylori.
Лечение назначается только лечащим врачом после правильного диагностирования заболевания, так как для лечения многих болезней требуются сложные комбинации, в список которых входят ингибиторы:
- с метронидозолом;
- тинидазолом;
- аммоксицилином;
- кларитромицином.
Врач перед выбором препаратов проведёт некоторые исследования и измерит кислотность в верхних отделах желудка. Если одно средство не дало должного результата, врачом назначается иной препарат.
Так как у каждого человека организм имеет индивидуальные особенности, реакция на один препарат у людей может отличаться. У некоторых больных может быть замечена устойчивость к ингибиторам протонового насоса, связано это с генетическими способностями организма, а также осложнениями во время болезни.
Поэтому перед тем, как назначить полноценное лечение, врач проведёт анализ внутрижелудочного pH, а уже потом подберёт курс лечения и дозировку.
Классификация ингибиторов происходит в зависимости от того, для лечения какого заболевания они будут использоваться. При этом стоит помнить, что диагностировать болезнь правильно может только врач, поэтому стоит воздержаться от неосознанного приёма лекарственных средств самостоятельно.
Кому прием запрещен
Медикаменты, которые блокируют выработку желудочного сока, имеют ряд противопоказаний.
Связано это с тем, что они оказывают влияние на клетки слизистой оболочки желудка, при этом проходят через плацентарный барьер, в результате чего они скапливаются в грудном молоке.
Из-за этого в период беременности и кормления грудью женщинам не разрешается использование указанных лекарственных средств.
Сотрудники медицины не рекомендуют принимать эти лекарства и детям, не достигшим 12-летнего возраста. Так как до этого внутренние системы организма проходят становление правильной работы. А блокаторы водородной помпы приводят к серьёзному сбою.
Тем, кто обладает повышенной чувствительностью к элементам, входящим в состав лекарственных средств, приём медикаментов рекомендуется прекратить.
Какие побочные эффекты развиваются при приёме ингибиторов протоновой помпы:
- сонливость;
- постоянные головные боли;
- проблемы со сном;
- аллергия.
Если человека во время приёма лекарств беспокоят подобные явления, нужно рассказать об этом лечащему врачу, который подберёт другое средство, и можно будет продолжить лечение. Запускать болезнь не рекомендуется из-за вероятности развития осложнений.
Таким образом, становится понятно, что появление ингибиторов протонных помп стало действенным средством для лечения большого количества болезней пищеварительной системы. Больным они помогают быстро снять симптомы дискомфорта, вызванного чрезмерной выработкой желудочного сока, и избавить от изжоги. А в дальнейшем и вылечить болезнь полностью, есть принимать препараты в комплексной терапии.
Источник: https://KogdaIzzhoga.com/zhzhenie/ingibitory-protonnoj-pompy
Ингибитор протонной помпы: список препаратов, механизм действия, отзывы
От проблем с пищеварением, изжоги и гастритов страдает больше 90 % населения, но немногие знают, что лекарственные средства, призванные облегчить состояние, давно существуют и активно используются во врачебной практике в тех случаях, когда антациды не помогают. Разберемся, что такое ингибитор протонной помпы, список препаратов также рассмотрим.
Откуда в организме человека взялась помпа?
Протоновый насос, он же протонная помпа – это ферментный белок, способствующий выработке соляной кислоты в желудке. Это необходимое и важнейшее действие для процесса переваривания пищи. Однако часто случается так, что кислота начинает вырабатываться в больших количествах, что влечет за собой неприятные и болезненные ощущения в желудке.
Показания к применению
Ингибитор протонной помпы (список препаратов будет указан ниже) применяется довольно часто.
Ингибиторы, или блокаторы протонной помпы – лекарственные препараты, с помощью которых осуществляется лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта, связанных с повышенной кислотностью:
— гастритов, в том числе эрозивных;
— язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
— дуоденита – воспаления слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки;
— ГЭРБ – рефлюксной болезни, при которой содержимое желудка регулярно забрасывается в пищевод, из-за чего со временем разъедается слизистая пищевода, трахеи и глотки;
— диспепсии – нарушения процесса пищеварения, при котором возникает ощущение колющей/режущей боли в эпигастральной области (район солнечного сплетения) после приема пищи;
— последствий приема нестероидных противовоспалительных препаратов (таких как «Диклофенак»), раздражающих слизистые желудочно-кишечного тракта;
— синдрома Золлингера-Эллисона – гастриномы – злокачественной опухоли, вызывающей повышенную секрецию соляной кислоты.
Во всех этих случаях показан прием ингибиторов протонной помпы.
Механизм действия
Таблетки или капсулы ИПП принимаются внутрь перорально, растворяются в тонкой кишке и переносятся с кровью через печень в секреторные канальцы, где и начинают накапливаться. За счет воздействия непосредственно на канальцы, которые и вырабатывают соляную кислоту, ингибиторы снижают ее секрецию, соответственно, уменьшается агрессивность желудочного сока.
Ингибитор протонной помпы (список препаратов имеется в любой аптеке) назначается врачом.
Механизм работы всех препаратов подобного типа одинаков, но различается концентрация действующего вещества, которая поддерживает необходимый уровень рН, и скорость воздействия.
Подобрать их может только врач после проведения измерений кислотности, выполняется оно в течение суток. Далее назначается подходящее лекарственное средство, и отслеживается его результативность.
Если облегчения не наступает, а такое возможно в случае устойчивости к препаратам подобного рода, то следует искать замену.
По показателю рН ориентируются на состояние кислотности желудочно-кишечного тракта. Всего единиц 14, вода нейтральна, находится посередине кислотно-щелочного баланса и имеет рН, равный 7. В нижнюю от воды сторону идет кислотная среда, в верхнюю – щелочная.Для разного типа заболеваний, связанных с повышенной выработкой соляной кислоты, характерно разное значение норм рН. К примеру, язва двенадцатиперстной кишки способна зарубцеваться при рН больше 3 на протяжении суток, а чтобы убить бактерию Хеликобактер пилори, необходима слабокислая среда, где рН больше 5.
Согласно норме рН и установленному диагнозу, врач назначает тот или иной препарат из группы блокаторов протонной помпы в определенной дозировке на определенный срок.
Длительность приема
Курс лечения может составлять несколько месяцев и даже лет. Например, к препарату «Рабепразол» инструкция так и описывает длительность приема.
Ингибиторы протонной помпы безопасны для организма, поскольку действуют местно и не вызывают привыкания, то есть после окончания курса можно не бояться так называемого «синдрома отмены».
Данный вид лекарственных средств не заглушает болезнь, а полностью ее излечивает.
Теперь понятно, что такое ингибитор протонной помпы. Список препаратов очень обширный.
Группа блокаторов протонового насоса
«Омепразол» является известным препаратом. В продаже имеется:
— «Омепразол-Акри».
— «Омепразол-Рихтер» – самый сильнодействующий вариант.
— «Омепразол Сандоз». Комбинированное средство, использующееся скорее для регулировки выработки соляной кислоты и функций желудочно-кишечного тракта.
С давних пор известно, что «Омепразол» — ингибитор протонной помпы, но на сегодняшний день его предпочитают назначать реже, поскольку препараты нового поколения отличаются в лучшую сторону как результативностью, так и проявлением побочных эффектов.
Допускается введение не только перорально, но и внутривенно, что способствует получению быстрого результата. Рецидивы заболеваний не были отмечены в течение 10 лет наблюдений за пациентами.
«Пантопразол»
В каждой упаковке имеется к препарату «Пантопразол» инструкция по применению. Цена препарата составляет в среднем 130 рублей.
«Пантопразол» с большой аккуратностью, но назначают в течение 2 и 3 триместров беременности, если потенциальная польза предполагается намного выше, чем риск для ребенка. Испытания на беременных женщинах не проводились, но у животных отрицательного воздействия на плод отмечено не было.
Перед применением «Омепразола» и «Пантопразола» необходимо внимательно ознакомиться с обширным списком лекарственных взаимодействий и проконсультироваться с врачом, если прием какого-либо препарата из этого списка планируется одновременно с другими лекарствами. Аналог – «Нольпаза».
Для чего назначают данный препарат? Это тоже ингибитор протонной помпы. Выпускается в двух формах – в таблетках и ампулах для инъекций. Но фактически ампулы – это лиофилизат, из которого готовят раствор для инъекций. Чаще всего назначается при язвенной болезни, но успешно применяется и при других заболеваниях ЖКТ.
Благодаря препарату, желудочный сок вырабатывается в меньшем объеме, слизистая так сильно не раздражается. Если имеются язвы и эрозии, то они постепенно зарубцовываются. С этим прекрасно справляется «Нольпаза».
Для чего назначают препарат, стало понятнее.Аналоги – «Ланзап», «Лансофед», «Лоэнзар-сановель», «Эпикур», «Акриланз» и др.
Ограниченно применяется при лечении беременных женщин и детей, применение нежелательно, если можно подобрать другой препарат.«Рабепразол» – еще один препарат из группы блокаторов протонового насоса.
К препарату «Рабепразол» инструкция указывает, что он несовместим с жидкими антацидами. Усиливается действие при одновременном приеме с «Варфарином», «Диазепамом», «Теофиллином» и «Фенитоином». Аналоги – «Берета», «Золиспан», «Нофлюкс», «Париет», «Рабелок», «Хайрабезол» и др.
«Лансопразол» – эффективный препарат при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Производит блокировку выработки желудочного сока. Это подтверждает к препарату «Лансопразол» инструкция. Кроме того, медикамент борется с бактерией Хеликобактер пилори.
Специфические антитела к ней вырабатываются усиленно благодаря действию препарата. Максимально работает препарат первые несколько дней с начала приема. Аналоги – «Эманера», «Нексиум», «Лосек», «Санпраз» и др.
Некоторые лекарства, принимаемые одновременно с «Лансопразолом», способны увеличить его концентрацию в плазме крови и усилить эффект. Это «Имипрамин», «Кломипрамин», «Циталопрам».
«Диазепам» и «Фенитоин» повышают содержание незначительно, а «Кетоконазол», «Итраконазол» и «Кларитромицин» способствуют уменьшению эффективности лекарства. Так описывает «Лансопразол» инструкция по применению.
«Эзомепразол» – хороший препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Можно применять вместе с антибиотиками. Лечит в фазе обострения болезней и применяется для профилактики.
Подавляет размножение Хеликобактер пилори. Препарат «Эзомепразол» (капсулы и раствор для инъекций) используется в течение месяца в дозировке 40 мг в сутки.
Для профилактики доза может быть уменьшена вдвое.
Меры предосторожности
На фоне лечения блокаторами протонового насоса симптомы онкологических заболеваний могут стать маловыраженными, поэтому перед началом терапии необходимо пройти обследование, чтобы исключить возникновение опухолей.
Кроме того, срочное исследование потребуется при частой рвоте, особенно с кровью, расстройстве стула и изменении его цвета и запаха, а также резкой потере веса. Так, с осторожностью стоит принимать «Рабепразол натрия».
Эта группа препаратов, по данным недавних исследований, повышает хрупкость костей, соответственно, и риск переломов, а также провоцирует ассоциированные диареи (то есть вызванные приемом определенных лекарств), гипомагниемию и проявление деменции в пожилом возрасте.По этой причине врач должен сначала назначить максимально низкую дозировку или по возможности короткий курс приема и наблюдать за эффектом.
Применение с антибиотиками
Ингибиторы протонной помпы (препараты нового поколения) применяются в комплексном лечении заболеваний, вызванных бактерией Хеликобактер пилори, которая может как способствовать возникновению проблем желудочно-кишечного тракта, так и провоцировать рецидивы уже, казалось бы, вылеченных болезней. В этом случае к лечению добавляются антибиотики, преимущественно тетрациклинового ряда.
Это группа сильных антибиотиков, поэтому ни в коем случае нельзя назначать их себе самостоятельно.
Побочные действия
Как и у любого лекарства, у блокаторов протонной помпы существует ряд возможных побочных эффектов:
- повышение сонливости – поэтому данный вид препаратов запрещено принимать лицам, чья деятельность требует внимания и быстроты реакций, например водителям;
- головные боли, доходящие до мигреней – противомигренозные средства не запрещены к приему одновременно с ИПП, но консультация врача желательна;
- головокружение и слабость;
- боли в ногах, позвоночнике, суставах;
- нарушение пищеварения – диарея или запор, тошнота;
- аллергические реакции – крапивница, зуд;
- замедление образования клеток крови – лейкоцитов и тромбоцитов;
- повышение потоотделения, озноб.
В этих случаях обязательно ставится в известность лечащий врач, который, как правило, назначает другой подходящий препарат ИПП.
Нужно учесть, что побочные действия проявляются достаточно редко и чаще всего слабо выражены, поэтому под контролем врача дальнейшее применение обычно вполне возможно.
Если применяются ингибиторы протонной помпы (препараты нового поколения), то побочных эффектов практически не бывает.
Противопоказания
Общими противопоказаниями для всех ингибиторов протонового насоса являются:
— Период лактации и беременность, особенно 1 триместр, применение некоторых препаратов данной группы во 2 и 3 триместрах возможно с согласия врача.
Эти лекарственные средства крайне биодоступны, то есть способны проникать через ткани, включая плацентарный барьер, и накапливаться в грудном молоке.
И хотя нет подтвержденных данных о вреде этих средств для плода, нет и обратной информации, за исключением экспериментов с животными.
— Детский возраст до 12 лет, поскольку работа их желез внутренней секреции находится в стадии развития и становления, поэтому любое вмешательство может спровоцировать сбой.
— Аллергия или повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Например, все это описывает к препарату «Пантопразол» инструкция по применению.
Цена
Цены на препараты-блокираторы протонового насоса колеблются в широких пределах, но они вполне доступны. В среднем стоимость составляет от 90 руб. за упаковку «Омепразола» до 500 руб. за упаковку других препаратов нового поколения.
Цена также зависит от количества капсул/таблеток в упаковке и страны-производителя. Например, российские дженерики можно купить за 20-100 руб., но нужно понимать, что дженерики – это не оригинальные средства. У них чаще всего ниже эффективность и хуже переносимость, больше вероятности возникновения побочных явлений.
Отзывы
Препараты данной группы в основном вызывают положительные отзывы. Они действительно эффективны при заболеваниях ЖКТ. Стоимость весьма приемлема.
Имеются, конечно, некоторые побочные действия, например диарея. Но они проявляются в редких случаях, а если подобрать правильную дозировку, то их не будет вовсе.
Заключение
Ингибиторы протонной помпы постоянно совершенствуются. Этим занимаются ученые разных стран мира. Около 6 лет назад был выпущен препарат «Декслансопразол». Он пока не разрешен к применению без ограничений, но гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь с его помощью лечат довольно успешно.
В настоящее время в Японии разрабатывается «Тенатопразол», который позиционируется как самый результативный блокатор протонового насоса.
Корейский «Илапразол» действует гораздо мягче и быстрее «Омепразола», тем не менее в России, США и ЕС он запрещен к применению по неизвестным причинам.
Препараты данной группы принимаются чаще всего 1-2 раза в день, что делает их применение удобным. Но назначать их должен только врач после сбора анамнеза и проведенного обследования, ведь у каждого препарата свои свойства, а у каждого человека свои характеристики протекания заболевания. Мы подробно рассмотрели ингибиторы протонной помпы. Механизм действия также описан.
Источник: https://FB.ru/article/297215/ingibitor-protonnoy-pompyi-spisok-preparatov-mehanizm-deystviya-otzyivyi
Ингибиторы протонной помпы: поколения препаратов и их особенности
Ингибиторы протонной помпы (они же ингибиторы протонного насоса, блокаторы протонной помпы, блокаторы водородной помпы, блокаторы H+/K+-АТФазы, чаще всего встречается сокращение ИПП, иногда − ИПН) — это препараты, регулирующие и подавляющие секрецию соляной кислоты. Предназначены для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрита, дуоденита и других заболеваний, связанных с повышенной кислотностью.
Виды и список препаратов
Существует несколько поколений ИПП, которые отличаются друг от друга дополнительными радикалами у молекулы, за счёт чего изменяется продолжительность лечебного действия препарата и скорость его наступления, устраняются побочные эффекты предшествующих средств, регулируется взаимодействие с другими препаратами. В России зарегистрировано 6 наименований ингибиторов.
1 поколение
- Омепразол. Самое первое вещество из всех ИПП, синтезировано в конце 70-х годов прошлого века. Является «золотым стандартом» для сравнения с другими ингибиторами протонной помпы. Блокирует работу клеток, которые вырабатывают соляную кислоту, за счет этого снижает её концентрацию в желудке. Следующие ингибиторы обладают таким же свойством. Наилучшим образом действует в кислой среде желудка, поэтому назначается за 20 минут до еды.
2 поколение
- Лансопразол. Препараты этой группы не получили большой популярности среди врачей. Биодоступность (усвояемость) после первого применения почти в 2,5 раза выше, чем у омепразола, и остаётся такой же на протяжении всего лечения. Развитие терапевтического эффекта быстрее, чем у остальных ИПП. Блокирует и дневную, и ночную секрецию желудочного сока вне зависимости от времени суток, когда он был принят. Период восстановление синтеза соляной кислоты около 13 часов. Для лучшего рубцевания язв требуется её блокирование на 18 часов ежедневно в течение всего курса лечения.
3 поколение
- Рабепразол. Приостанавливает выработку соляной кислоты примерно на 28 часов. Минимально взаимодействует с препаратами других групп. По сравнению с другими ИПП быстрее восстанавливает поражённый пищевод при ГЭРБ (болезни, когда желудочное содержимое периодически забрасывается в пищевод, вследствие чего страдает его слизистая оболочка).
- Пантопразол. Группу на основе этого вещества в современное время назначают чаще всего, так как её изучали достаточно долго и тщательно. Обладает наименьшими побочными эффектами при продолжительном курсе лечения. Длительнее блокирует выработку соляной кислоты (около 46 часов). Меньше всех ИПП негативно взаимодействует с другими лекарствами. Эффективность не зависит от приёма пищи.
- Эзомепразол. Является изомером омепразола, то есть обладает такой же молекулой и радикалами, но они расположены в зеркальном отображении друг друга, что сильно влияет на биодоступность вещества. У эзомепразола усвояемость выше. Блокирует синтез соляной кислоты примерно на 16 часов. Начинает действовать через 1 час после приёма.
- Декслансопразол. Изомер лансопразола. Выпущен в 2009 году, в России зарегистрирован в 2014. Продукция соляной кислоты полностью восстанавливается через 4 дня после последнего приёма, длительность эффекта составляет в среднем 72 часа. В единственном препарате представлен в виде 2-х типов гранул, которые растворяются в разное время в зависимости от уровня pH, таким образом увеличивая своё действие.
Существует ещё Дексрабепразол — оптический изомер рабепразола, но у него пока нет государственной регистрации в России.
Препараты на основе омепразола
- Лосек Мапс. Оригинальный препарат омепразола. Единственный, который выпускается в таблетках, все остальные препараты с этим веществом — капсулы. Страна-производитель: Швеция.
- Омез. Один из самых популярных препаратов ИПП. Выпускается в нескольких дозировках и комбинациях: Омез 20 мг (классическая дозировка), 10 и 40 мг; Омез Д (включает в состав омепразол и домперидон – противорвотное средство, которое также используется для устранения тяжести в желудке, тошноты, изжоги и других диспепсических явлений); Омез Инста (препарат в форме порошка, за счёт чего быстрее начинает своё действие); Омез ДСР (в составе тоже омепразол и домперидон, только в других соотношениях). Индия.
Препараты на основе лансопразола
- Превацид. Оригинальное лекарство. В России не зарегистрировано. Используется как средство от изжоги. Япония.
- Эпикур. Приём пищи снижает эффективность и всасывание действующего вещества на 50%. Россия.
Препараты на основе рабепразола
- Париет. Оригинальное лекарственное средство. Производится в таблетках, растворимых в кишечнике. Курс лечения 14 дней, препарат принимается 1 раз в сутки натощак утром. Япония.
- Разо. Относительно новый аналог, который чаще всего назначают врачи из препаратов этой группы. Индия.
Препараты на основе пантопразола
- Контролок. Оригинальный препарат. По сравнению с другими ИПП химически более стабилен при нейтральном pH (показатель около 7). Германия.
- Нольпаза. Имеет наибольшее разнообразие дозировок и фасовок. Может применяться совместно с клопидогрелом. Словения.
Препараты на основе эзомепразола
- Нексиум. Оригинальный эзомепразол. Может использоваться в качестве поддерживающего лечения после заживления эрозий пищевода довольно длительное время без побочных эффектов. Швеция.
- Эманера. Часто назначается для защиты желудка людям, подверженных риску образования язвы во время приёма обезболивающих противовоспалительных препаратов. Словения.
Препараты на основе декслансопразола
- Дексилант. Принимается для лечения язв в пищеводе и для облегчения изжоги. Практически не популярен у врачей в качестве препарата для лечения язвенной болезни желудка. В капсуле находится 2 вида гранул, которые растворяются в разное время, что зависит от уровня pH. США.
При назначении определённой группы «празолов» всегда возникает вопрос: «Какой препарат лучше выбрать — оригинальный или его дженерик?» В большинстве своём, оригинальные средства считаются более эффективными, так как их исследовали много лет в стадии молекулы, затем проводили доклинические и клинические испытания, взаимодействия с другими веществами и пр. Качество сырья, как правило, у них лучше. Технологии изготовления более современны. Всё это непосредственно влияет на скорость наступления эффекта, само терапевтическое действие, наличие побочных эффектов и т. д.
Если выбирать аналоги, лучше отдавать предпочтение препаратам производства Словении и Германии. Они трепетно относятся к каждой стадии производства препарата.
Показания к приёму
Все блокаторы протонной помпы применяются для лечения заболеваний ЖКТ:
- язва желудка и 12-перстной кишки;
- эрозии, вызванные приёмом обезболивающих противовоспалительных препаратов, также назначаются для защиты желудка во время их применения;
- язвенные поражения пищевода;
- снятие симптомов: тошнота, изжога, кислая отрыжка;
- как вспомогательные средства в комплексном лечении для уничтожения Helicobacter pylori.
Особенности применение ИПП при различных патологиях
Эти препараты используются только при состояниях, когда кислотность желудочного сока повышена, так как они переходят в свою активную форму только при определённом уровне pH. Это следует понимать для того, чтобы не ставить самим себе диагнозы и не назначать лечение без врача.
Гастрит с пониженной кислотностью
При этой болезни ИПП бесполезны, если показатель pH желудочного сока превышает 4-6. При таких значениях препараты не переходят в активную форму и просто выводятся из организма, не принося никакого облегчения состояния.
Язва желудка
Основная статья: Язва желудка
Для её лечения крайне важно соблюдать правила приёма ИПП. Если систематически нарушать режим, то терапия может затянуться на долгое время и вероятность возникновения побочных эффектов повышается.
Самое главное, принимать лекарство за 20 минут до еды, чтобы в желудке был нужный показатель pH. Некоторые поколения ИПП плохо работают в присутствии пищи.
Пить препарат лучше в одно и то же время утром, чтобы выработать привычку о приёме.
Инфаркт миокарда
Казалось бы, при чём тут он? Довольно часто после инфаркта пациентам прописывают антиагрегант – клопидогрел. Почти все ингибиторы протонной помпы снижают эффективность этого важного вещества на 40-50%.
Это происходит из-за того, что ИПП блокируют фермент, который отвечает за трансформацию клопидогрела в активную форму. Данные средства часто назначают вместе, т. к.
антиагрегант способен вызывать желудочные кровотечения, таким образом врачи пытаются защитить желудок от побочных эффектов.
Рекомендуем почитать:
Язва желудка: как проявляется и лечится патология?
Единственный блокатор протонной помпы, который наиболее безопасен в сочетании с клопидогрелом, — пантопразол.
Системные грибковые заболевания
Иногда грибок лечат при помощи пероральных форм итраконазола. В этом случае препарат действует не в одном конкретном месте, а на весь организм в целом.
Противогрибковое вещество покрыто специальной оболочкой, которая растворяется в кислой среде, при снижении значений pH препарат хуже всасывается.
При их совместном назначении, препараты принимаются в разное время суток, при этом итраконазол лучше запивать колой или другими напитками, повышающими кислотность.
Побочные эффекты
Обычно нежелательные эффекты минимальны, если курс лечения короткий. Но всегда возможно возникновение следующих явлений, которые проходят с отменой препарата или после пройденного курса лечения:
- боль в брюшной полости, нарушение стула, вздутие живота, тошнота, рвота, сухость во рту;
- головная боль, головокружение, общее недомогание, бессонница;
- аллергические реакции: зуд, сыпь, сонливость, отёки.
Альтернативные препараты ИПП
Есть ещё одна группа антисекреторных препаратов, которая также используется при язвенной болезни и других синдромах — блокаторы Н2-гистаминорецепторов.
В отличие от ИПП, средства блокируют определённые рецепторы в желудке, в то время как ингибиторы протонной помпы тормозят деятельность ферментов, при помощи которых происходит выработка соляной кислоты.
Воздействие H2-блокаторов более короткое и менее эффективное.
Основные представители — фамотидин и ранитидин. Длительность действия около 10-12 часов при однократном применении. Проникают через плаценту и попадают в грудное молоко.
Обладают эффектом тахифилаксии − реакция организма на повторное применение препарата заключается в заметном снижение терапевтического эффекта, иногда даже в 2 раза. Обычно наблюдается спустя 1-2 суток после начала приёма.В большинстве случаев используются, когда остро стоит вопрос о цене лечения.
Антацидные препараты тоже можно отнести к альтернативным средствам. Они снижают кислотность желудка, но делают это на очень короткий срок и используются только в качестве экстренных вспомогательных средств при боли в желудке, изжоге, тошноте. Обладают неприятным эффектом — синдром рикошета.
Он заключается в том, что показатель pH резко стремится вверх после окончания действия лекарства, кислотность повышается ещё сильнее, симптомы могут обостряться с двойной силой. Этот эффект чаще наблюдается после принятия антацидов, содержащих кальций.
Кислотный рикошет нейтрализуется приёмом пищи.
Источник: https://ProKishechnik.info/preparaty/ingibitory-protonnoj-pompy.html
Ингибиторы протонной помпы: препараты, особенности применения
Ингибиторы протонной помпы (иначе – ингибиторы протонного насоса, ИПП) – группа лекарственных средств, которые уменьшают выработку клетками желудка соляной кислоты. Сегодня широко применяются 5 представителей этого класса: омепразол, пантопразол, эзомепразол, лансопразол, рабепразол.
О том, как действуют ИПП, о показаниях и противопоказаниях к их применению, о возможных побочных эффектах этих лекарственных средств вы узнаете из нашей статьи.
Механизм действия, эффекты ИПП
Ингибиторы протонной помпы изначально являются пролекарствами, то есть, лечебными свойствами не обладают. Но, попадая в пищеварительный тракт человека, они присоединяют к себе протон водорода и превращаются в активную форму лекарства.
Затем связываются с ферментами париетальных клеток желудка, что нарушает выработку соляной кислоты.
Примерно через 18 часов (а в ряде случаев и позднее) этот фермент синтезируется вновь, и секреция соляной кислоты восстанавливается в прежнем объеме.
Молекулы разных представителей ИПП активизируются в пищеварительном тракте человека с разной скоростью. Так, быстрее других активизируется рабепразол, а наиболее долго (в течение 4.6 минут при рН желудка 1.2) – пантопразол.
Прием средней терапевтической дозы любого из ИПП обеспечивает подавление выработки клетками желудка соляной кислоты более чем на 80 % (некоторые представители группы – даже на 98 %) и поддержание такого ее уровня в течение 18 часов и дольше.
У некоторых лиц, принимающих ингибиторы протонной помпы, регистрируются эпизоды, так называемого, «кислотного ночного прорыва» — снижение рН желудка менее 4 после 23:00 часов продолжительностью порядка 60 минут и дольше.
Это состояние может развиваться на фоне приема любого из ИПП, не влияет на скорость заживления язв желудка и двенадцатиперстной кишки, но может оказаться проявлением недостаточной чувствительности больного к препарату.
Помимо основного (снижения кислотности желудочного сока) эффекта ингибиторы протонной помпы повышают эффективность антибиотиков, использующихся для лечения язвенной болезни, оказывают прямое воздействие на H. pylori, угнетая ее двигательную активность и подавляя выработку уреазы, необходимой для выживаемости этого микроорганизма.
Как ИПП ведут себя в организме
Если ингибитор протонной помпы попадает непосредственно в кислую среду желудка, он преждевременно активизируется и разрушается. Именно поэтому основная лекарственная форма этих препаратов – капсулы, покрытые оболочкой, устойчивой к воздействию желудочного сока. Разрушается такая оболочка в тонкой кишке, что обеспечивает нужный эффект препарата.
Сравнительную характеристику поведения в организме разных представителей ингибиторов протонной помпы представим в виде таблицы.
Показатель | Рабепразол | Пантопразол | Омепразол | Лансопразол | Эзомепразол |
Биодоступность (способность усваиваться) | 52 %, не зависит от пищи и времени приема. | 77 % | 35 % при первом приеме, до 60 % — при последующих. | 80 % и более, после приема пищи – 50 %. | 64 % после первого приема дозы 40 мг, до 89 % при последующих приемах. При приеме дозы 20 мг, биодоступность меньше – 50 и 68 %. |
Максимальная концентрация в крови | Через 2-5 часов (в среднем, 3.5 часа). | Через 2-4 часа. | Через 0,5-1 час. | Через 1.5-2.2 ч, утром достигается быстрее, нежели вечером. | Через 1-1.5 ч после приема. |
Период полувыведения из организма | 0,7-1,5 ч, у лиц с печеночной недостаточностью до 12,3 ч. | 0,9-1,9 ч | От 30 до 90 минут. | 1,5 ч, у пожилых – 1.9-2.9 ч, у лиц с печеночной недостаточностью – 3.2-7.2 ч | 1,3 ч |
Пути выведения | Преимущественно с мочой. | 82 % с мочой, остальное – с желчью. | 80 % почками, остальное – через кишечник. | 2/3 с желчью, 1/3 с мочой. | До 80 % — почками, 20 % — через кишечник. |
Показания и противопоказания к применению
Показания следующие:
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, особенно – язвы, устойчивые к терапии Н2-гистаминоблокаторами;
- поддерживающая терапия язвенной болезни (с целью предупреждения рецидива);
- НПВС-ассоциированные язвы;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- ГЭРБ;
- функциональная диспепсия.
Противопоказаниями к приему этих лекарственных средств служат повышенная чувствительность пациента к их компонентам и детский возраст до 14 лет. У беременных ИПП применяют по строгим показаниям (категория действия на плод – В), кормящим матерям на период лечения рекомендовано прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействия
ИПП приводят к повышению рН в желудке, что ухудшает всасывание противогрибкового препарата кетоконазола и, напротив, улучшает всасывание сердечного гликозида дигоксина. Это означает, что при применении одновременно с ИПП первого эффект его в определенной степени снизится, а второй, наоборот, будет более эффективным.
Представители
Как было сказано выше, сегодня специалисты используют в своей практике 5 представителей класса ИПП. Но это только действующих веществ 5, а каждое из них имеет еще минимум по 5 торговых названий (производятся разными фармацевтическими компаниями).
- Омепразол можно встретить под названиями «Омез», «Ультоп», «Лосек», «Гастрозол», «Улкозол», «Омитокс», «Омизак» и так далее.
- Торговыми названиями Лансопразола являются «Ланцид», «Ланзап», «Акриланз», «Лансофед», «Эпикур» и другие.
- Рабепразол еще известен как «Париет», «Зульбекс», «Рабелок», «Разо», «Берета» и прочие.
- Пантопразол может скрываться за названиями «Нольпаза», «Контролок», «Пулореф», «Ультера», «Панум» и так далее.
- Торговые названия Эзомепразола – «Нексиум», «Эманера», «Нео-зекст» и другие.
Цены на один и тот же препарат у разных фармкомпаний могут существенно различаться, но это совсем не означает, что более дешевый ИПП окажется неэффективным.
Врач, назначающий вам тот или иной ингибитор протонной помпы, наверняка может обосновать свой выбор (вероятно, он уже сталкивался с этим препаратом и убежден, что тот достаточно эффективен).
Вы можете сразу же уточнить у него наименование препарата на замену, на случай, если назначенного им лекарственного средства в аптеке не окажется.